HEPES緩沖體系的應用
2022年4月15日,施維雅公司(SERVIER)宣布,其胰腺****藥物易安達(通用名:鹽酸伊立替康脂質體注射液)獲得中國國家藥品監督管理局(NMPA)正式批準上市。
伊立替康**早上市的制劑是鹽酸伊立替康注射液,在實際使用的過程中,該劑型逐漸暴露出一個問題:伊立替康的內酯環結構易水解,在pH>6條件下平衡快速向羧酸鹽型方向轉化。羧酸鹽型的伊立替康藥理活性低,毒性更強。生理條件(pH 7.4)下,由于血清蛋白優先與羧酸鹽絡合而使平衡偏向活性低的羧酸型,造成有效的內酯型比例過低,達到平衡時,“低效高毒”的羧酸鹽形式化合物所占比重高達90%。
q中包裹的伊立替康以有效的內酯型為主,這也意味著伊立替康脂質體內水相pH偏酸性(pH6左右)。而眾多文獻及Onivyde專利文件實施例均表明外水相pH在近中性時更有利于脂質的穩定,Onivyde專利文件的實施例表明外水相pH在7.25左右時脂質長期穩定性比較好。這需要伊立替康脂質體外水相和內水相存在pH差異,同時外水相偏堿性的緩沖對不能在長期儲存中進入內水相升高內水相pH,否則內水相中的伊立替康將會轉化為“低效高毒”的羧酸鹽形式。四、不易穿過脂質膜的羥乙基哌嗪乙磺酸(HEPES)更適用于伊立替康脂質體
國內艾偉拓穩定供貨注射級HEPES。云南HEPES市場價格

在電生理實驗中的關鍵作用?HEPES常用于膜片鉗實驗,其低離子強度特性可減少電流噪聲。建議與NaCl、KCl等電解質配合使用,終濃度不超過20 mM以避免膜電位干擾。HEPES緩沖液能穩定膜電位,減少因pH波動導致的通道活性變化。在神經元電生理記錄中,HEPES可替代碳酸氫鹽緩沖液,避免CO2逸出對記錄信號的干擾。HEPES的低金屬離子結合特性使其適合研究金屬離子敏感的通道蛋白。蛋白質純化中的緩沖選擇?HEPES緩沖液(pH 7.5)適用于離子交換層析,因其不與His標簽蛋白競爭結合鎳柱。但需避免與EDTA聯用,以防金屬離子沉淀。HEPES在蛋白質結晶中也常用作緩沖液,其低離子強度減少了對晶體生長的干擾。在蛋白質穩定性研究中,HEPES緩沖液能有效維持蛋白質的天然構象。HEPES還可用于蛋白質的等電點測定,因其緩沖范圍覆蓋了多數蛋白質的等電點區域。登記號HEPES需求注射用HEPES國產緩沖液CDE已登記企業詢價;

三、使用注意事項濃度控制:根據藥物制劑的需求和細胞類型,嚴格控制HEPES的濃度。一般來說,藥用級HEPES的使用濃度在適宜范圍內,以確保其緩沖效果和細胞保護作用。pH調節:在制備藥物制劑時,需要準確調節溶液的pH值至適合細胞生長或藥物發揮作用的范圍內。HEPES的加入有助于維持這一pH值的穩定。儲存條件:HEPES粉末應儲存在干燥、陰涼、通風良好的地方,避免陽光直射和高溫。配制好的HEPES溶液應存放在適當的溫度下,避免長時間暴露于空氣中或受到污染。與其他成分的兼容性:在制備藥物制劑時,需要注意HEPES與其他成分的兼容性。避免與可能產生不良反應或降低藥效的成分同時使用。
HEPES(4-2-羥乙基醇-1-哌秦基-乙磺酸) 分子量為238.31,化學名:4-羥乙基哌口秦乙磺酸,分子式: C8H18N2O4S。HEPES是制備緩沖液的有機物質,為非離子兩性緩沖液,在pH 7.2 - 7.4范圍內具有很好的緩沖能力。 ***用于細胞培養,為了維持穩定的生理pH值,20下的pKa為7.55。 HEPES用于保護冷凍酶溶液免受冷凍誘導的pH變化的影響。 考慮到HEPES的光毒性(暴露于環境光會產生過氧化氫),該緩沖劑配置溶液后,保存在黑暗的環境中,以便在后續實驗中正常工作。注射用HEPES國產緩沖液CDE已登記實驗室采購。

艾偉拓氨丁三醇(供注射用)獲DMF號,完成中美雙報!
本月,艾偉拓自研自持的藥用輔料“氨丁三醇(供注射用)”已完成FDA相關登記工作,順利取得DMF歸檔號(#037604)。至此,該品種已完成中美雙報(CDE登記號:已登記;DMF號:已登記4)。艾偉拓穩定供應國產化注射級別氨丁三醇,低內***(<4IU/g),高純度低雜質,符合USP,ChP,EP等主流藥典標準,支持中外申報,歡迎來詢!
此外,艾偉拓長期穩定供應國產化注射級海藻糖、蔗糖、TRIS-HCl、HEPES等生物保護劑與緩沖鹽,均為GMP條件生產,低內***,高純度低雜質,DNase&RNasefree,符合USP,ChP,EP等國際主流藥典標準,助力重組蛋白疫苗、mRNA疫苗、腺病毒載體疫苗、脂質體、單雙抗、抗體偶聯藥物、CAR-T等生物制劑的研發生產與中外申報! 國產注射用HEPES緩沖液CDE已登記狀態為A購買。安徽大批量HEPES實驗室采購
注射用HEPES CDE已登記登記狀態為A;云南HEPES市場價格
HEPES,全稱為4-(2-羥乙基)-1-哌嗪乙磺酸,又名N-(2-羥乙基)哌嗪-N'-2-乙烷磺酸或N-2-Hydroxyethylpiperazine-N-2-Ethane Sulfonic Acid,是一種在生物化學和分子生物學領域中廣泛應用的化學物質。以下是對HEPES的詳細介紹:一、基本信息分子式:C8H18N2O4S分子量:238.31CAS號:7365-45-9外觀:白色結晶粉末二、特性與功能兩性離子特性:HEPES是一種兩性離子緩沖劑,能夠在不同pH條件下平衡氫離子濃度,從而維持溶液pH的穩定。***的有效緩沖范圍:HEPES的有效緩沖范圍在pH6.88.2之間,覆蓋了大多數細胞生長所需的pH環境(pH7.27.4)。CO2無關性:與許多其他緩沖液不同,HEPES的緩沖能力不受CO2濃度的影響,適用于在開放環境中長時間培養細胞。低毒性:在適當濃度下,HEPES對細胞無毒性作用,能夠為細胞提供一個安全的生長環境。云南HEPES市場價格